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宁夏专家在治疗脑卒中药物领域获突破
2019-07-26 07:56:21   
2019-07-26 07:56:21    来源:宁夏日报

  近日,记者从宁夏医科大学获悉,该校药学院张万年教授和庄春林教授团队以TAK-632为先导化合物,通过全面结构优化,得到了一系列靶向RIPK3的程序性细胞坏死抑制剂,其有望成为治疗老年痴呆和脑卒中药物候选化合物。

  2016年以来,张万年、庄春林团队在国家自然科学基金面上项目、宁夏重点研发计划、中国科协等基金支持下,发现了一类小分子能选择性作用于受体相互作用蛋白激酶3的程序性细胞坏死抑制剂,口服该药能使得受到肿瘤坏死因子刺激的小鼠的致死保护率达100%。

  目前,该相关研究工作已发表于药物化学领域国际顶级期刊上,这也是宁夏医科大学药物化学学科高水平研究论文的一大突破。

  程序性细胞坏死是一种细胞主动的死亡方式,主要由受体相互作用蛋白激酶1、受体相互作用蛋白激酶3和混合系列蛋白激酶结构域样蛋白调控。研究表明,程序性细胞坏死的机制是RIPK1和RIPK3形成复合体并激活MLKL,MLKL形成三聚体后定位在细胞膜上并导致细胞膜破裂,内容物流出,诱发细胞周围的炎症反应,并引起许多相关疾病,如神经退行性疾病、缺血性疾病、病毒感染性疾病等。张万年、庄春林团队设计合成的小分子化合物,通过抑制细胞发生程序性坏死,提供了治疗上述几种相关疾病的新手段。 (记者 魏萍)

【编辑】:张静
【责任编辑】:贺璐璐
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